Come i farmaci antiritiro di ricaptazione funzionano in modi diversi

Ricordare i nomi di certe droghe può essere abbastanza difficile, ma dare un senso agli anagrammi della droga può essere decisamente confusionario, specialmente se sono pensati per trattare la stessa condizione. Questo è il caso di una classe di farmaci noti come inibitori del reuptake usati per trattare depressione, ansia, disturbo bipolare e altre condizioni psichiatriche.

Esistono molti tipi di inibitori del reuptake che appartengono a una delle cinque classi di farmaco:

Inibitori del reuptake della norepinefrina (NRI)
Inibitori del reuptake della noradrenalina-dopamina (NDRI)
Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI)
Inibitori del reuptake della serotonina e norepinefrina (SNRI)
Inibitori del reuptake della serotonina-norepinefrina-dopamina (SNDRI)

Mentre le droghe hanno tutti meccanismi di azione simili - vale a dire aumentare la concentrazione di alcuni prodotti chimici del cervello, noti come neurotrasmettitori, per alterare gli stati d'animo - differiscono nei tipi di neurotrasmettitore che prendono di mira.

Per capire come funzionano gli inibitori della ricaptazione, è necessario avere un senso migliore di ciò che fanno effettivamente i neurotrasmettitori.

Tipi di neurotrasmettitore

Un neurotrasmettitore è una sostanza chimica secreta da una cellula nervosa per volere di un impulso nervoso che viene quindi assorbito da una cellula adiacente, trasferendo così l'impulso nervoso. La cellula adiacente potrebbe essere una cellula nervosa, che passa il messaggio chimico lungo una via nervosa, o altre cellule (come le cellule muscolari), che agiscono secondo le istruzioni del messaggio chimico.

Allo scopo di trattare i disturbi dell'umore, sono presi in considerazione tre neurotrasmettitori specifici, ciascuno dei quali è associato all'elevazione dell'umore:

La dopamina gioca un ruolo centrale nel comportamento motivato dalla ricompensa stimolando il desiderio emotivo di una "ricompensa" sotto forma di piacere.
norepinefrina funziona mobilitando il cervello e il corpo per l'azione, aumentando la vigilanza, la concentrazione e il recupero della memoria.
serotonina svolge un ruolo regolatore negli stati d'animo, nel comportamento sociale, nell'appetito, nel sonno, nella memoria, nel desiderio sessuale e nella funzione sessuale.

Si crede fermamente che bassi livelli di questi neurotrasmettitori (o la mancanza di recettori cellulari in grado di ricevere i messaggi) sia al centro del perché esistono disturbi dell'umore. Inoltre, a seconda di quali neurotrasmettitori o neurorecettori sono bassi, il tipo e la gravità dei disturbi dell'umore possono essere diversi.

Comprendere gli inibitori della ricaptazione

NRI, NDRI, SSRI, SNRI e SNDRI sono tutti inibitori del reuptake. Funzionano bloccando il riassorbimento (reuptake) di uno specifico neurotrasmettitore dopo che è stato espulso da una cellula nervosa.

Reuptake in un normale meccanismo mediante il quale il corpo controlla quanto dura un segnale nervoso. Tuttavia, se si dispone di livelli significativamente bassi di un neurotrasmettitore, la ricaptazione può essere un problema in quanto limita il volume di neurotrasmettitori che circolano attivamente nel cervello.

A tal fine, l'inibizione della ricaptazione aumenta le loro concentrazioni extracellulari di queste sostanze chimiche e, così facendo, aumenta la loro capacità di esercitare effetti positivi sul tuo umore.

Tipi di inibitori della ricaptazione

Gli inibitori della ricaptazione usati per trattare i disturbi dell'umore sono classificati dai tipi di via dei neurotrasmettitori che bloccano.

I farmaci sono in grado di farlo legando una o più proteine diverse, chiamate trasportatori, che sono responsabili del trasporto della sostanza chimica tra le cellule. Alcuni di questi inibitori del reuptake sono classificati come selettivi perché si legano solo a determinate proteine, mentre altri non sono specifici perché si legano a una vasta gamma di proteine.

La scelta dell'inibitore del reuptake dipende in gran parte dalla condizione da trattare e dal meccanismo d'azione del farmaco.

Inibitori della ricaptazione della norepinefrina (NRI)

Gli NRI agiscono bloccando l'azione del trasportatore della norepinefrina (NET). Gli NRI sono comunemente usati per trattare il disturbo depressivo maggiore (MDD), l'ansia, il disturbo di panico, la narcolessia e l'ADHD.

I farmaci NRI approvati per l'uso negli Stati Uniti includono:

Ludiomil (maprotiline), usato per trattare la depressione e l'ansia
Strattera (atomoxetina), utilizzata principalmente per il trattamento dell'ADHD
Vivalan (viloxazina), usato per il trattamento della narcolessia

Inibitori del reuptake della norepinefrina-dopamina (NDRI)

I NDRI bloccano l'azione sia del trasportatore della norepinefrina (NET) che del trasportatore della dopamina (DAT). I NDRI sono usati per la depressione clinica, l'ADHD e la narcolessia.

I farmaci NDRI approvati per l'uso negli Stati Uniti includono:

Focalina (dexmetilfenidato), usata per trattare l'ADHD e la depressione
Ritalin (metilfenidato), usato per trattare l'ADHD
Wellbutrin (bupropione), usato off-label per trattare l'ADHD

Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI)

Gli SSRI funzionano limitando, piuttosto che bloccare, il trasportatore di serotonina (SERT). Sono tipicamente utilizzati per il trattamento di disturbi MDD e ansia.

Mentre gli SSRI sono talvolta usati per trattare la depressione bipolare, c'è qualche polemica su quanto sia efficace il loro potenziale di esacerbare il rapido ciclo di stati d'animo.

I farmaci SSRI approvati per l'uso negli Stati Uniti includono:

Celexa (citalopram)
Lexapro (escitalopram)
Luvox (fluvoxamina)
Paxil (paroxetina)
Prozac (fluoxetina)
Zoloft (sertralina)

Esiste anche un farmaco due-in-uno chiamato Symbyax che combina il Prozac con l'antipsicotico Zyprexa (fluoxetina + olanzapina). Symbyax è approvato specialmente per l'uso nel trattamento della depressione bipolare.

Inibitori della ricaptazione della serotonina e norepinefrina (SNRI)

Gli SNRI bloccano sia il trasportatore della serotonina (SERT) che il trasportatore della norepinefrina (NET). Gli SNRI possono essere usati per trattare la depressione bipolare, MDD, ADHD, disturbo d'ansia generalizzato (GAD), disturbo ossessivo-compulsivo (OCD), dolore nervoso cronico e fibromialgia.

Se confrontati con gli SSRI, gli SNRI hanno meno probabilità di esacerbare il rapido ciclo dell'umore nelle persone con depressione bipolare. Tuttavia, sono comunemente usati per la terapia a breve termine in quanto l'uso prolungato può scatenare un episodio maniacale o ipomaniacale.

I farmaci SNRI approvati per l'uso negli Stati Uniti includono:

Cymbalta (duloxetina), utilizzato per la depressione e il dolore cronico
Fetzima (levomilnacipran), usato per trattare la depressione
Pristiq (desvenlafaxina), usato per la depressione e il disturbo di panico
Savella (milnacipran), usato per trattare la fibromialgia

Inibitori del reuptake della serotonina-noradrenalina-dopamina (SNDRI)

Gli inibitori del reuptake della serotonina-norepinefrina-dopamina (SNDRI), noti anche come inibitori del triplo reuptake, bloccano l'azione del trasportatore della serotonina (SERT), del trasportatore della norepinefrina (NET) e del trasportatore della dopamina (DAT). Gli SNDRI sono stati sviluppati per trattare la depressione, ma possono anche essere usati per trattare l'ADHD, il dolore cronico e l'obesità.

I farmaci SNDRI approvati per l'uso negli Stati Uniti includono:

Effexor (venlafaxina), usato per il trattamento della MDD maggiore, disturbo d'ansia generalizzato (GAD), disturbo di panico e fobia sociale
Mazanor (mazindol), usato come soppressore dell'appetito
Serzone (nefazodone), usato per trattare la depressione