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    Naltrexone a basso dosaggio per il trattamento dei sintomi della SM

    Il naltrexone a basso dosaggio (LDN), un farmaco usato per trattare la dipendenza da oppioidi, sta ricevendo molta attenzione come trattamento off-label per la sclerosi multipla (SM), per la riduzione dei sintomi e delle recidive. È un trattamento popolare tra i pazienti affetti da sclerosi multipla, ma le prove scientifiche a supporto del suo uso stanno appena iniziando a prendere forma.
    Questo non perché i primi risultati non sono stati promettenti, ma lo sono stati. Invece, è perché questa è una medicina economica che è stata sul mercato per decenni, il che significa che le compagnie farmaceutiche hanno scarso interesse finanziario nella ricerca.
    Nonostante questo ostacolo, gli scienziati hanno imparato una discreta quantità di LDN negli ultimi anni, e il suo uso come farmaco per la SM ha ora ottenuto un corpus di prove abbastanza convincente, anche se ancora preliminare, dietro di esso.

    Indicazione

    Naltrexone è stato approvato dalla Food and Drug Administration (FDA) negli Stati Uniti nel 1984 per il trattamento della dipendenza da oppioidi e nel 1994 per il trattamento del disturbo da uso di alcol (AUD). Alla dose completa raccomandata da 50 a 100 milligrammi al giorno, il naltrexone blocca l'effetto degli oppioidi e riduce il desiderio di una persona di bere.

    Uso off-label

    Mentre questi sono gli unici due usi approvati dalla FDA per il farmaco, sono usati per molti altri problemi di salute in una capacità off-label.
    All'epoca in cui naltrexone fu sviluppato, i ricercatori del Penn State College of Medicine iniziarono a studiarne l'uso nel trattamento di malattie autoimmuni (dove il sistema immunitario attacca erroneamente le cellule del corpo). Si ritiene che la sclerosi multipla sia una malattia autoimmune, con il sistema immunitario che attacca e distrugge il rivestimento mielinico delle fibre nervose, impedendo il funzionamento dei nervi.
    Alcune ricerche supportano l'uso di LDN per ridurre la gravità e la frequenza dei sintomi della SM. Questo farmaco non è considerato una terapia modificante la malattia.
    L'effetto sospetto di LDN è simile a quello che si verifica durante la gravidanza, in cui l'aumento dei livelli di endorfina porta a remissioni prolungate della SM.
    Comprendere l'autoimmunità LDN viene anche usato off-label e / o ricercato come trattamento per:
    • Sindrome del dolore regionale complessa
    • fibromialgia
    • Sindrome da encefalomielite mialgica / sindrome da stanchezza cronica (ME / CFS)
    • Malattia infiammatoria intestinale (morbo di Crohn, colite ulcerosa)
    • Cancro
    • Autismo
    • Sclerosi laterale amiotrofica (SLA)
    • Neuropatia diabetica
    • Pannicolite mesenterica
    • Sindrome da tachicardia ortostatica posturale (POTS)
    • Sindrome di attivazione dei mastociti
    Inoltre, è stato proposto come trattamento per molteplici altre condizioni, tra cui:
    • Tiroidite di Hashimoto
    • morbo di Parkinson
    • Il morbo di Alzheimer
    • Artrite reumatoide
    • Sindrome di Sjogren
    • Lupus
    • Celiachia
    • Sindrome delle gambe agitate
    • Depressione
    • Ansia

    Efficacia nella SM

    I ricercatori stanno iniziando a comprendere i meccanismi di azione in LDN, che sono significativamente diversi da quelli del naltrexone a piena potenza.
    LDN è composto da due molecole. Una delle molecole, il dextro-naltrexone, si lega alle cellule immunitarie. L'altro, levo-naltrexone, si attacca ai recettori oppioidi. Queste azioni sono dose-dipendenti, nel senso che avvengono a basse dosi ma non superiori.
    Il risultato di tali collegamenti molecolari include diversi meccanismi che possono portare a miglioramenti dei sintomi della SM, tra cui:
    • Alterazioni nella funzione immunitaria, compresa la soppressione delle cellule T e B, a causa dell'aumento dei livelli di fattore di crescita di endorfina, encefalina e oppiacei
    • Neuroinfiammazione abbassata a causa dell'alterazione dell'azione delle cellule gliali nel sistema nervoso centrale e della down-regolazione del TH17
    • Infiammazione abbassata nel resto del corpo a causa dell'inibizione delle cellule immunitarie proinfiammatorie (incluse citochine, TNF-a, NF-kB e TH17)
    Una revisione della ricerca LDN pubblicata nel 2018 ha rilevato diversi risultati positivi da studi peer-reviewed che utilizzano il farmaco per trattare la SM, tra cui:
    • Sicuro e ben tollerato
    • Spasticità significativamente ridotta
    • Benefici significativi per la salute mentale
    • Miglioramento della qualità della vita
    • Affaticamento ridotto
    • L'uso come terapia singola ha portato a uno stato di malattia stabile
    Tuttavia, non tutti i risultati sono stati positivi o coerenti. La recensione citata:
    • Uno studio che mostrava il trattamento con LDN non ha portato a differenze significative nella qualità della vita, il che è in conflitto con uno studio successivo
    • Uno studio che riporta gli effetti collaterali di insonnia e incubi in una minoranza di casi
    • Un sondaggio che ha riscontrato che il trattamento con LDN non ha ridotto la quantità di terapie modificanti la malattia, le persone sono state prescritte

    Amministrazione

    LDN è più comunemente preso in forma di pillola. Sono disponibili anche forme liquide sublinguali (sotto la lingua) e transdermiche (attraverso la pelle).
    I dosaggi comunemente prescritti nelle persone con SM vanno da 1,5 milligrammi (mg) a 4,5 mg al giorno. Si consiglia che le persone con qualsiasi forma di spasticità non assumano più di 3 mg al giorno, poiché possono contribuire alla rigidità muscolare.
    Tipicamente, quando si prescrivono dosi superiori a 1,5 mg, i medici raccomandano di iniziare da 1,5 mg e aumentare gradualmente il dosaggio. Assicurati di seguire le istruzioni del medico e annota eventuali aumenti degli effetti indesiderati quando aumenti la dose.

    Non disponibile presso le farmacie standard

    Le basse dosi di naltrexone non sono disponibili presso le farmacie standard. Dovrai farlo attraverso una farmacia di compounding dove è fatto appositamente. Alcune opzioni locali potrebbero essere disponibili, a seconda di dove vivi, oppure puoi provare un'opzione online attendibile.
    LDN può essere assunto con o senza cibo. Alcuni medici raccomandano di prenderlo tra le 21:00. e mezzanotte per corrispondere con il picco naturale di rilascio di endorfina del corpo.

    Effetti collaterali

    Gli effetti collaterali di Naltrexone sono rari a basse dosi. Gli effetti collaterali più comuni includono:
    • Sogni vividi
    • Disturbi del sonno / insonnia
    • Nausea (in genere scompare dopo circa due settimane)
    • Stitichezza o diarrea
    • Mal di testa
    • Rigidità mattutina
    • Bocca asciutta
    Chiedi al tuo medico circa le forme sublinguali o transdermiche di LDN se i problemi intestinali persistono; queste forme non passano attraverso il tratto intestinale.
    Se gli effetti collaterali correlati al sonno sono un problema per te, il medico può regolare i tempi del dosaggio.
    In rari casi, meno del 10 percento, i sintomi possono temporaneamente aumentare. Questo aumento può durare alcune settimane o, raramente, fino a tre mesi. Se ti capita, parla con il tuo medico. Potrebbe essere consigliato di abbassare temporaneamente il dosaggio.

    Considerazioni e controindicazioni

    Uno dei principali problemi con l'utilizzo di LDN è la sua interazione con molti dei farmaci modificanti la malattia usati per trattare la SM. Sulla base dell'azione farmacocinetica dei farmaci, LDN può interagire con i farmaci interferone, inclusi Avonex, Rebif o Betaseron. Al contrario, sembra che non ci siano conflitti con Copaxone.
    Poiché è escreto dal corpo attraverso il fegato, l'LDN non è raccomandato per le persone con epatite, malattie del fegato o cirrosi.
    Non sono stati condotti studi sull'uso di LDN e di farmaci oppioidi insieme. A causa dell'effetto del naltrexone a resistenza regolare sui recettori degli oppioidi, si raccomanda di non combinare LDN con farmaci oppioidi come OxyContin (ossicodone), Vicodin (idrocodone acetaminofene), Ultram (tramadolo) o sciroppi per la tosse basati su codeina.
    Fino ad ora, sono disponibili pochissimi dati sull'LDN durante la gravidanza o l'allattamento. Assicurati di parlare con il tuo medico se rimani incinta o vuoi rimanere incinta mentre assume questo farmaco.

    Costo

    I costi della rete LDN vanno da circa $ 45 a $ 100 per la fornitura di un mese, a seconda di quale farmacia di compounding si passa. Poiché è off-label per la SM e considerato un trattamento sperimentale, la tua assicurazione potrebbe non coprirlo. Assicurati di controllare con il tuo operatore.

    Punta di ricarica

    La farmacia può fare questo farmaco su ordinazione piuttosto che tenerlo in magazzino, quindi potrebbe essere necessario chiamare in ricariche prima di quanto sei abituato a.