Cosa sapere su Flumazenil

Flumazenil è un farmaco usato per invertire alcuni tipi di sedazione somministrati per procedure diagnostiche o chirurgiche. Può anche essere un trattamento salva-vita per il sovradosaggio da benzodiazepine.

Cosa sono le benzodiazepine?

Per capire gli usi del flumazenil, è utile capire un po 'delle benzodiazepine. Le benzodiazepine sono una classe di farmaci che attivano un tipo di recettore presente su molte cellule del sistema nervoso, chiamato recettore GABA. In generale, il legame con questi recettori produce un effetto calmante sul cervello.
Questi farmaci sono talvolta prescritti per una varietà di condizioni di salute diverse. Alcuni esempi sono:

Insonnia
Ansia
Epilessia
Rilassamento muscolare generale
Spasticità muscolare (da un problema del sistema nervoso centrale)

Questi farmaci vengono anche utilizzati per la sedazione e il rilassamento durante le procedure mediche (spesso in aggiunta ad altri tipi di farmaci).
Molti farmaci che finiscono con "pam" o "lam" sono le benzodiazepine. Alcuni esempi includono:

Diazepam (Valium)
Lorazepam (Ativan)
Clonazepam (Klonopin)
Alprazolam (Xanax)
Flurazepam (Dalmane)

Mentre le benzodiazepine hanno un uso positivo, possono produrre effetti collaterali indesiderati in determinate situazioni. Ancora più importante, possono essere pericolosi per la vita se assunti in dosi troppo elevate. Ecco perché il flumazenil è una droga così importante.

Che cos'è Flumazenil?

Flumazenil (marchio di fabbrica come Romazicon e Anexate) è un antagonista delle benzodiazepine, un tipo di farmaco che contrasta gli effetti delle benzodiazepine. Lo fa aiutando a bloccare il legame dei farmaci a base di benzodiazepine al recettore GABA. Può essere somministrato per iniezione endovenosa o infusione endovenosa continua. Flumazenil è approvato per l'uso negli adulti e nei bambini.

Chi potrebbe averlo bisogno

In genere, il flumazenil non è un farmaco che le persone assumono a lungo termine. Più comunemente viene utilizzato in una delle due situazioni: dopo una procedura medica o in risposta a un sovradosaggio di benzodiazepine.
Dopo una procedura medica
Le benzodiazepine e i farmaci correlati sono frequentemente usati come parte di procedure diagnostiche o chirurgiche. Ad esempio, potrebbe essere somministrata una benzodiazepina come parte della sedazione per una colonscopia per ridurre il disagio. Questo è talvolta chiamato "sedazione cosciente" perché non sei completamente inconscio durante la procedura.
Altre volte potrebbe essere necessaria l'anestesia generale, che fornisce una sedazione profonda per una procedura chirurgica più coinvolgente. In questo caso, non avrai alcuna consapevolezza durante la procedura. I vari farmaci usati durante l'anestesia (che possono includere le benzodiazepine) assicureranno che non avvertiate dolore mentre sta accadendo.
Le persone che ricevono sedazione cosciente o anestesia generale si sentono intontite e sedate in seguito perché ci vuole un po 'perché i farmaci usati durante la procedura si esauriscano. Questo può richiedere diverse ore o più. Durante questo periodo, non è sicuro guidare o svolgere altre attività che richiedono la massima vigilanza. In alcuni casi, il flumazenil può aiutare a ridurre il tempo di recupero necessario per sentirsi normale. Le persone che assumono flumazenil possono sentirsi più in allerta più rapidamente, rispetto alle persone che non assumono flumazenil. Il flumazenil non è efficace nel ridurre la sedazione se ha ricevuto farmaci non benzodiazepinici per sedazione e benzodiazepine.
Sovradosaggio di benzodiazepine
Il flumazenil è anche un trattamento essenziale per le persone che hanno assunto una dose eccessiva di farmaci a base di benzodiazepine. Questo potrebbe accadere se una persona prende accidentalmente troppo di un farmaco prescritto o se una persona è suicida.
È importante cercare subito un trattamento medico se si sospetta un sovradosaggio perché a dosi troppo alte le benzodiazepine possono sopprimere la respirazione e portare alla morte. Flumazenil non è efficace nel trattamento del sovradosaggio causato da farmaci non benzodiazepinici.
Attualmente, gli unici usi del flumazenil approvati dalla Food and Drug Administration (FDA) sono per l'inversione della sedazione post-procedurale e per il trattamento del sovradosaggio di benzodiazepine. Tuttavia, a volte viene prescritto per altri problemi medici "off-label". Cioè, il medico potrebbe pensare che ci siano buone ragioni per cui il medicinale potrebbe essere utile, ma la FDA non ha fatto tutti gli studi necessari per approvare il farmaco in quell'impostazione. Alcune di queste altre condizioni includono:

Sindrome da astinenza da alcol
Encefalopatia epatica
Inversione dell'azione farmacologica di altri farmaci (come baclofen)
Stupore di origine sconosciuta

Il flumazenil può anche essere di beneficio nell'aiutare le persone che sono diventate dipendenti dalle benzodiazepine eliminare questi farmaci in modo più confortevole e facile.
L'uso combinato di droghe aumenta il rischio di sovradosaggio e morte

Quanto velocemente funziona?

Flumazenil agisce rapidamente: impiega solo un minuto o due per iniziare a lavorare e il suo effetto massimo si verifica in meno di 10 minuti. Per questo motivo, a volte è necessario monitorare attentamente qualcuno a cui è stato somministrato flumazenil. Da un lato, un paziente potrebbe finire per aver bisogno di più di una dose (per esempio, per contrastare i sintomi di sovradosaggio). D'altra parte, se a una persona viene somministrato troppo flumazenil, ciò può causare altri seri problemi, come le convulsioni. Il medico curerà il flumazenil solo se i potenziali benefici superano i rischi.

Possibili effetti collaterali

In alcune circostanze, il flumazenil può causare effetti collaterali. Le potenziali reazioni più serie sono:

Sequestro
Effetti neurologici
Ritmi cardiaci pericolosi

Altri possibili problemi includono:

Re-sedazione
Nausea e vomito
Confusione
Mal di testa
Vertigini
Pensiero alterato
Dolore al petto
Frequenza cardiaca troppo lenta o troppo veloce
Pressione sanguigna elevata
Visione offuscata
Reazione nel sito di iniezione
Ansia o agitazione
Aumento della sudorazione

Le convulsioni sono molto più comuni nelle persone che assumono benzodiazepine per un lungo periodo di tempo, specialmente se queste persone hanno mai avuto un attacco nel passato. Queste persone devono essere monitorate attentamente per almeno due ore dopo aver ricevuto il farmaco. Dovrebbero ricevere il farmaco solo se è ritenuto sicuro farlo. Gli operatori sanitari utilizzeranno la dose minima necessaria per ridurre i possibili rischi.

Chi non dovrebbe prenderlo

Ci sono alcune controindicazioni che impediscono ad alcune persone di prendere tranquillamente flumazenil. Il farmaco non dovrebbe mai essere assunto da:

Persone che sono ipersensibili al flumazenil o alle benzodiazepine
Le persone che assumono benzodiazepine per controllare una condizione pericolosa per la vita (come pressione elevata all'interno del cranio)
Pazienti con overdose di farmaci antidepressivi ciclici (come l'amitriptilina)

Flumazenil non è stato studiato per la sicurezza durante la gravidanza, quindi dovrebbe essere somministrato solo se i potenziali benefici per una madre in attesa superano i potenziali danni.