Xeljanz (Tofacitinib) - Cosa devi sapere
Xeljanz è il primo DMARD orale approvato per l'artrite reumatoide in 10 anni. È anche il primo di una nuova classe di farmaci noti come inibitori della JAK (Janus-kinase). Xeljanz può essere usato come monoterapia (da solo) o combinato con metotrexato o altri DMARD non biologici. Xeljanz non deve essere usato con farmaci biologici o potenti immunosoppressori, come Imuran (azatioprina) o ciclosporina.
Come funziona
Fondamentalmente, Xeljanz agisce inibendo la via JAK - una via di segnalazione all'interno delle cellule che svolge un ruolo significativo nell'infiammazione associata all'artrite reumatoide. I JAK sono enzimi intracellulari che trasmettono segnali che derivano dalla citochina o dalle interazioni tra fattore di crescita e recettore sulla membrana cellulare.Xeljanz è considerato un farmaco di piccole molecole, non un farmaco biologico. Biologici come Enbrel (etanercept), Remicade (infliximab), Humira (adalimumab), Cimzia (certolizumab pegol), Simponi (golimumab), Orencia (abatacept), Actemra (tocilizumab) e Rituxan (rituximab) bloccano le citochine proinfiammatorie dall'esterno della cella.
Sperimentazioni cliniche
Più di 5.000 pazienti affetti da artrite reumatoide sono stati coinvolti in studi clinici per Xeljanz, producendo uno dei più grandi database clinici per qualsiasi farmaco di artrite reumatoide mai presentato alla FDA per revisione, secondo Pfizer.Sono stati effettuati due studi clinici che hanno valutato l'intervallo di dose ottimale di Xeljanz e 5 studi clinici che hanno valutato la risposta ACR 20 a Xeljanz, nonché i risultati del questionario DAS28 e del questionario di valutazione sanitaria. Gli studi clinici hanno dimostrato che Xeljanz riduceva significativamente i segni e i sintomi dell'artrite reumatoide e migliorava la funzionalità fisica (la capacità di svolgere le normali attività quotidiane).
Dosaggio
Xeljanz è assunto per via orale, una pillola da 5 mg da assumere due volte al giorno. Può essere assunto con o senza cibo. È ora disponibile anche una dose giornaliera di 11 mg come Xeljanz-XR (rilascio prolungato).Effetti collaterali comuni
Gli effetti indesiderati più comuni associati a Xeljanz, verificatisi durante i primi 3 mesi di utilizzo negli studi clinici, sono stati infezioni del tratto respiratorio superiore, mal di testa, diarrea e rinofaringite.Avvertenze e precauzioni
Xeljanz recita un avvertimento in scatola: gravi infezioni che portano a ospedalizzazione o morte, tra cui tubercolosi e funghi batterici, invasivi, virali e altre infezioni opportunistiche, si sono verificate in pazienti trattati con Xeljanz; se si sviluppa un'infezione grave, Xeljanz deve essere sospeso fino a quando l'infezione non è stata controllata; un test di tubercolosi latente deve essere dato prima di iniziare Xeljanz; i pazienti che assumono Xeljanz devono essere monitorati per la tubercolosi attiva anche se il test iniziale è negativo; linfoma e altri tumori maligni sono stati osservati in pazienti che assumevano Xeljanz; "Disturbo linfoproliferativo associato a virus di Epstein Barr" è stato osservato in pazienti sottoposti a trapianto renale trattati con Xeljanz in associazione a farmaci immunosoppressivi.Altre precauzioni: usare Xeljanz con cautela nei pazienti a rischio di perforazione gastrointestinale; Xeljanz non è raccomandato per i pazienti con grave malattia del fegato; sono raccomandati test di laboratorio periodici perché Xeljanz può causare cambiamenti in alcuni tipi di globuli bianchi, emoglobina, enzimi epatici e lipidi; i pazienti che assumono Xeljanz non devono ricevere vaccini vivi.
Non sono stati eseguiti studi adeguati su Xeljanz in donne in gravidanza. Xeljanz deve essere usato durante la gravidanza solo se il beneficio del farmaco supera il potenziale rischio per il feto.
