Soluzioni topiche Pennsaid

Pennsaid è una soluzione topica per i FANS che ha ricevuto l'approvazione della FDA il 4 novembre 2009 per il trattamento del dolore e dei sintomi associati all'osteoartrosi del ginocchio. Il nome generico di Pennsaid è diclofenac sodico. Pennsaid è stato sviluppato da Nuvo Research Inc. Questa è una versione topica di diclofenac, disponibile anche come pillola. 

Come funziona Pennsaid?

Tutti i farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) funzionano con un meccanismo simile. Essi inibiscono la cicloossigenasi, un enzima responsabile della produzione di prostaglandine, che sono messaggeri chimici chiave della cascata infiammatoria. Inibendo questo enzima, i FANS portano a livelli diminuiti di prostaglandine e quindi a una minore infiammazione. Sfortunatamente, le prostaglandine sono strumentali in altre funzioni del corpo, e quindi i FANS hanno alcuni effetti collaterali negativi. In particolare, le prostaglandine sono fondamentali nella produzione della mucosa dello stomaco, che è importante per proteggere il rivestimento dello stomaco dall'acido. FANS, diminuendo le prostaglandine, portando a compromissione di questa barriera protettiva e può portare a irritazione dello stomaco e ulcere.
La teoria alla base dell'uso dei FANS topici è che un'applicazione locale del farmaco porterà ad una diminuzione dell'infiammazione e ad una diminuzione associata del dolore nel sito di applicazione, ma il farmaco non raggiungerà concentrazioni ematiche abbastanza elevate da provocare effetti collaterali sistemici come le ulcere gastriche. Infatti, gli studi hanno dimostrato che con l'applicazione topica di FANS i livelli sistemici del farmaco sono solo circa il 5% di quello che sono all'interno dei tessuti in cui è stato applicato il farmaco. 

Effetti collaterali simili ai FANS per via orale

L'uso dei FANS per uso topico nel trattamento dell'osteoartrosi del ginocchio offre potenziali significativi benefici per la sicurezza gastrointestinale per alcuni pazienti. Il meccanismo dietro questi benefici come descritto sopra. Il trattamento localizzato può essere più sicuro e più tollerante rispetto ai FANS orali.
Il potenziale per eventi avversi come ulcere, sanguinamento gastrointestinale e rischi cardiovascolari esistono ancora, ma sono inferiori rispetto alla forma della pillola di questi farmaci.
L'effetto indesiderato più comune associato a Pennsaid è lieve secchezza o irritazione in cui viene applicato.

Funziona?

Una recente revisione fatta da The Cochrane Collaboration ha esaminato 61 studi che hanno esaminato il funzionamento dei FANS topici. In breve, la risposta è sì. Combinando i dati di tutti gli studi, il 75% circa delle persone ha riscontrato un significativo sollievo dal dolore muscolo / articolare (un sollievo significativo definito dalla diminuzione del dolore della metà) quando si utilizza diclofenac topico, questo è in contrasto con circa il 50% delle persone che ricevuto placebo.