Xopenex come trattamento per l'asma
Xopenex è l'isomero attivo di albuterolo (chiamato R-albuterolo o levalbuterolo). Le strutture chimiche dei farmaci esistono come una miscela di immagini speculari l'una dell'altra (indicata come miscela racemica) e solo una di queste forme è il farmaco attivo. La forma inattiva (chiamata S-albuterolo o dextroalbuterolo) non ha alcuno scopo se non quello di "interferire" con la forma attiva e può ancora contribuire agli effetti collaterali. Questo è stato lo scopo del motivo per cui Xopenex è stato sviluppato - per migliorare la funzione di albuterolo mentre si riducono gli effetti collaterali.
Xopenex è meglio dell'albuterolo?
Non è completamente chiaro. Quando Xopenex fu sviluppato per la prima volta, gli studi sugli animali suggerirono che l'S-albuterolo causava infiammazione nei polmoni, che poteva potenzialmente peggiorare l'asma. Si pensava anche che, essendo prelevato più albuterolo racemo (una miscela degli isomeri R e S-albuterolo), l'isomero S-albuterolo si accumulasse all'interno dei polmoni e provocasse una contrazione dei muscoli lisci intorno ai polmoni, peggiorando così i sintomi dell'asma . Si è quindi ritenuto che Xopenex funzionasse meglio nel trattamento dei sintomi dell'asma rispetto all'albuterolo racemico.I primi studi hanno dimostrato che Xopenex era più efficace nel trattamento dell'asma di albuterolo poiché era necessario meno Xopenex per ottenere il controllo dei sintomi dell'asma rispetto a quantità equivalenti di salbutamolo. Poiché Xopenex è la metà attiva di albuterolo, ci si aspetterebbe che la metà della dose di Xopenex sia equivalente al doppio della dose di albuterolo; tuttavia, questi studi hanno suggerito che solo un quarto della dose di albuterolo era necessario per ottenere lo stesso risultato quando si utilizza Xopenex. Si pensava che questo fosse dovuto alla mancanza dell'isomero S-albuterolo in Xopenex, che stava lavorando contro l'isomero R-albuterolo.
Dati recenti su Xopenex, tuttavia, insieme a una panoramica di tutti i dati disponibili, suggeriscono che Xopenex non è migliore nel trattamento dell'asma di quanto ci si aspetterebbe. La dose di Xopenex richiesta per ottenere lo stesso risultato del trattamento dell'asma sembra essere circa la metà, che è quello che ci si aspetta dato che contiene l'isomero attivo (R-albuterolo). L'isomero S-albuterolo sembra essere inerte, il che significa che non agisce a favore o contro il trattamento dei sintomi dell'asma.
Effetti collaterali Xopenex e Albuterol
L'albuterolo è noto per causare alcuni effetti collaterali, tra cui tremori muscolari, nervosismo, palpitazioni e aumento della frequenza cardiaca. I primi studi su Xopenex suggerivano che, poiché era necessario molto meno farmaco per ottenere lo stesso beneficio di albuterolo, si sarebbero verificati meno effetti collaterali. Inoltre, inizialmente si pensava che l'isomero S-albuterolo fosse principalmente responsabile di molti degli effetti collaterali di albuterolo, e pertanto Xopenex, che non contiene l'isomero S-albuterolo, causerebbe pochi effetti collaterali.Studi recenti suggeriscono, tuttavia, che gli effetti collaterali di Xopenex sono equivalenti a quelli di albuterolo poiché è in realtà l'isomero R-albuterolo che è responsabile degli effetti collaterali di albuterolo. L'isomero S-albuterolo è inerte, il che significa che non contribuisce agli effetti collaterali. Il foglietto illustrativo per Xopenex afferma che la velocità degli effetti collaterali sopra menzionati è simile per dosi equivalenti di Xopenex e salbutamolo.