Diverse generazioni di farmaci per cefalosporine
Ci sono cinque generazioni di cefalosporine.
Quali sono le cefalosporine?
Le cefalosporine furono scoperte per la prima volta nelle acque di fogna al largo della costa della Sardegna nel 1945. Nel 1964 fu prescritta la prima cefalosporina.Le cefalosporine sono strutturalmente simili ad altri antibiotici. Come le penicilline, le cefalosporine hanno un anello beta-lattamico attaccato ad un anello di diyrodotiazolo. Appesi a questo anello di difterometazolo sono varie catene laterali, la cui composizione rende diverse cefalosporine con diversa farmacologia e attività antimicrobica.
Le cefalosporine hanno tre diversi meccanismi d'azione:
- Associazione a specifiche proteine leganti la penicillina.
- Inibizione della sintesi della parete cellulare.
- Attivazione di enzimi autolitici (autodistruttivi) nella parete cellulare batterica
Una generalizzazione insegnata a molti operatori sanitari è che con le generazioni successive di cefalosporine, la copertura gram-positiva diminuisce mentre aumenta la copertura gram-negativa.
L'1-3 percento di tutte le persone è allergico alle cefalosporine. In realtà, tuttavia, questo numero è probabilmente più alto perché le persone con allergie alla penicillina spesso non sono prescritte cefalosporine.
Cefalosporine di prima generazione
Le cefalosporine di prima generazione si presentano in forma orale ed endovenosa. Essi sono attivi contro streptococchi viridans, streptococchi di gruppo A emolitica, Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella e Proteus batteri. Come tutte le altre cefalosporine, le cefalosporine di prima generazione non funzionano sugli enterococchi.Esempi di cefalosporine di prima generazione includono quanto segue:
- Cephalexin (Keflex)
- cefradina
- Cefadroxil
- Cefazolina (endovenosa e intramuscolare)
Cefalosporine di seconda generazione
In generale, le cefalosporine di seconda generazione sono più attive contro gli organismi gram-negativi, rendendole più utili in molte situazioni cliniche.Ad esempio, cefalosporine di seconda generazione sono attive contro i ceppi di Proteus e Klebsiella. Le cefalosporine di seconda generazione combattono anche l'influenza H., una causa di polmonite, sepsi e meningite. Tuttavia, le cefalosporine di prima generazione sono generalmente ancora migliori nel trattamento delle infezioni gram-positive.
Esempi di cefalosporine di seconda generazione includono quanto segue:
- Cefoxitina (cepamicina)
- Cefotetan (cefalina)
- Cefuroxime (orale ed endovenosa)
- Cefprozil
- Sinusite
- Otite media (infezione all'orecchio)
- Infezioni anaerobiche miste tra cui peritonite e diverticolite
- Profilassi dopo chirurgia colorettale
Cefalosporine di terza generazione
Uno dei principali vantaggi degli antibiotici di terza e quarta generazione è la copertura significativamente più estesa contro i batteri gram-negativi. Inoltre, il ceftazidime cefalosporine di terza generazione è attiva contro Pseudomonas aeruginosa, un batterio che può causare infezioni della pelle in persone con normali sistemi immunitari (pensare dopo esposizione ad una vasca calda sotto-clorurati o piscina) così come polmonite, infezioni del sangue e così avanti in quelli con sistema immunitario indebolito (pensa pazienti post-chirurgici e ospedalizzati).Esistono diverse cefalosporine di terza generazione. Discuterli tutti sarebbe al di fuori dello scopo di questo articolo. Concentriamoci invece su ceftriaxone (Rocephin) che ha numerosi usi tra cui:
- Infezioni del tratto respiratorio inferiore
- Infezioni della pelle e dei tessuti molli
- Gonorrea non complicata
- Infezioni del tratto urinario
- Otite media
- Malattia infiammatoria pelvica
- Profilassi chirurgica
- Setticemia di batteri (infezione del sangue)
- Meningite
- Infezioni ossee
- Infezioni articolari
- Infezioni intra-addominali
Cefalosporina di quarta generazione
Cefepime è l'unica cefalosporina di quarta generazione disponibile (approvata dalla FDA). Come la ceftazidima cefalosporina di terza generazione, cefepime è attivo contro Pseudomonas aeruginosa. Inoltre, cefepime è più attivo contro i batteri Enterobacter e Citrobacterr. Infine, cefepime ha una copertura gram-positiva paragonabile a ceftriaxone.Ecco alcuni usi clinici per cefepime:
- Polmonite da moderata a grave
- Grave infezione del tratto urinario
- Infezioni della pelle e dei tessuti molli
- Infezioni complicate intra-addominali
Cefalosporina di quinta generazione
Nel 2010, la FDA ha approvato Ceftaroline (Teflaro), l'unica cefalosporina di quinta o generazione avanzata. Come cefepime, la ceftarolina è un potente antibiotico che dovrebbe essere riservato a gravi infezioni. In particolare, è attivo contro infezioni multiresistenti come l'MRSA (resistente alla meticillina S. aureus) e VRSA (resistente alla vancomicina S. aureus). Questo farmaco è anche iniettabile e prescritto per combattere la polmonite acquisita in comunità e gravi infezioni della pelle e dei tessuti molli. Fortunatamente, la ceftarolina è sicura e ha poca capacità di indurre resistenza.Come ora puoi apprezzare, le cefalosporine sono una classe molto diversificata di antibiotici con ampia copertura. Tuttavia, come con la maggior parte degli antibiotici, la resistenza agli antibiotici è una preoccupazione per molti clinici, epidemiologi, funzionari della sanità pubblica, pazienti e così via..
La resistenza batterica è parzialmente dovuta alla overprescription dei medici; tuttavia, noi, come pazienti, possiamo anche aiutare a combattere lo sviluppo della resistenza. Ad esempio, non dovresti sempre aspettarti o chiedere al tuo medico di prescrivere antibiotici per trattare un'infezione che potrebbe essere di natura virale. (Gli antibiotici sono inefficaci contro i virus.) Inoltre, quando si prescrivono antibiotici, è imperativo che tu finisca l'intero corso anche se "ti senti meglio".
