Guida completa ai diuretici

Fin dall'antichità, abbiamo usato diuretici per fare pipì di più. Alcuni diuretici come la caffeina sono onnipresenti (si pensi al tè o alle bevande analcoliche). Tuttavia, non è stato fino al ventesimo secolo che l'umanità ha realizzato il potenziale farmacologico dei diuretici. Nel 1937, i ricercatori scoprirono diuretici dell'anidrasi carbonica. Nel 1957, i ricercatori avevano scoperto diuretici clorotiazidici molto più potenti.
I diuretici agiscono aumentando il volume di urina prodotta e alterando l'elettrolito o le composizioni saline del corpo. Concetti abbastanza semplici, eh? Tuttavia, i vari meccanismi biochimici con cui i diuretici funzionano sono difficili da capire. Ad esempio, la formazione di urina coinvolge gradienti di concentrazione, osmosi, trasportatori e così via.
In senso generale, i diuretici funzionano liberando il nostro corpo dall'eccesso di volume o "acqua". Ci sono un sacco di malattie che sono placate dal rilascio di liquidi tra cui ipertensione, insufficienza cardiaca, gonfiore del cervello (edema), gonfiore oculare (gonfiore oculare) e gonfiore secondario a malattia epatica o renale.
Prima di imparare come funzionano i diuretici, passiamo brevemente al punto nefrone e l'anatomia dei tubuli renali. Dopo tutto, i diuretici agiscono per azione sulle varie parti del nefrone, l'unità strutturale di base del rene che è responsabile del filtraggio delle urine.

Uno sguardo al Nephron

Ecco una carrellata di anatomia del nefrone:

Il sangue viene portato dal corpo nel globulo renale che è composto dal glomerulo, un ciuffo di capillari e la capsula di Bowman. Il corpuscolo renale è il primo passo nella filtrazione delle urine.
Il glomerulo si aggancia nei tubuli renali, un sistema di tubi microscopici responsabili della produzione di urina. La prima parte del tubulo renale è il tubulo contorto prossimale.
Il tubulo contorto prossimale si nutre nel circuito di Henle. La prima parte del ciclo è discendente e il secondo è il grosso arto ascendente.
L'arto ascendente si nutre nel tubulo distale contorto.
Il tubulo distale distale si aggancia al condotto di raccolta.

Inibitori dell'anidrasi carbonica

Gli inibitori dell'anidrasi carbonica come l'acetazolamide agiscono inibendo l'anidrasi carbonica dell'enzima situata nel tubulo contorto prossimale. In genere, l'anidrasi carbonica è responsabile per l'aspirazione di sodio (anti-NHE3), potassio, acqua, amminoacidi e zuccheri nel sangue. Inibendo questo enzima, i farmaci come l'acetazolamide aumentano la quantità di acqua nel sistema dei tubuli renali. Gli inibitori dell'anidrasi carbonica sono principalmente usati per trattare il glaucoma.

Inibitori del sodio-glucosio cotrasportatore 2 (SGLT2)

Gli inibitori del cotrasportatore di sodio glucosio 2 (SGLT2) sono ribonucleotidi fosforilati che agiscono sul cotrasportatore di glucosio di sodio situato nel tubulo contorto prossimale. Essi inibiscono le azioni di questo trasportatore e riducono il riassorbimento di glucosio e ioni di sodio nel sangue. Con un minor numero di ioni di sodio riassorbiti segue meno acqua (osmosi) e un lieve effetto diuresi. Anche se i farmaci SGLT2 come canagliflozin e dapagliflozin sono diuretici tecnicamente miti, a causa delle loro azioni zuccherine, sono principalmente usati per il trattamento del diabete.acetazolimide

Loop diuretici

I diuretici dell'ansa come la furosemide inibiscono il trasportatore Na / K / 2Cl nel spesso anello ascendente di Henle; quindi, riduzione del riassorbimento di sodio e acqua nel sangue. Poiché i diuretici dell'ansa pasticciano anche con il riassorbimento di potassio, si può verificare un deperimento di potassio. Se il deperimento di potassio è abbastanza grave, può verificarsi ipopotassiemia. In particolare, l'ipokaliemia può rovinare il funzionamento del cuore. Furosemide è usato per trattare l'ipertensione (pressione sanguigna alta), i polmoni (edema polmonare), gonfiore generalizzato, iperkaliemia (livelli di potassio pericolosamente alti) e ipercalcemia o alti livelli di calcio ( uso off-label).

I diuretici tiazidici

I tiazidici lavorano avvitando il trasportatore Na / Cl nel tubulo distale contorto. Oltre a bloccare la ricaptazione di ioni sodio e acqua, i tiazidici provocano anche un certo spreco di potassio. I tiazidici sono usati come trattamento di prima linea dell'ipertensione; in effetti, un famoso studio ha scoperto che i tiazidici sono più efficaci come trattamento di prima linea dell'ipertensione rispetto agli ACE-inibitori.
Quando il tasso di filtrazione glomerulare (una misura della funzionalità renale) è molto basso, i tiazidici non funzionano così bene. Di nota, i tiazidici sono spesso combinati con diuretici dell'ansa per l'effetto sinergico.
Oltre all'ipertensione, i tiazidici sono anche usati per trattare calcoli renali contenenti calcio e diabete insipido (diversi dal più comune diabete mellito di tipo 1 e tipo 2).

Diuretici a base di potassio

Come suggerisce il loro nome, i diuretici risparmiatori di potassio agiscono aumentando il volume delle urine senza sprecare il potassio. I risparmiatori di potassio come lo spironolattone o l'amiloride agiscono entrambi sui tubuli collettori ma impiegano diversi meccanismi di azione.
Lo spironolattone antagonizza l'aldosterone in un modo poco compreso. L'aldosterone è un ormone steroideo prodotto dalla corteccia surrenale. Antagonizzando gli effetti dell'aldosterone, il potassio, il sodio e la ritenzione idrica sono ridotti. Lo spironolattone viene spesso usato per contrastare lo spreco di potassio causato da diuretici tiazidici e ad anello. Questo farmaco viene anche somministrato dopo l'infarto o usato per trattare l'aldosteronismo da qualsiasi causa.
L'amiloride blocca i canali del sodio nel tubulo di raccolta e blocca quindi il riassorbimento di acqua nel corpo. Come lo spironolattone, l'amiloride è spesso usato per contrastare lo spreco di potassio causato da altri diuretici.

Diuretici osmotici

I diuretici osmotici attraversano il tuo corpo intatto. Quando un diuretico osmotico come il mannitolo penetra nei tubuli renali, attinge l'acqua per osmosi. (Ricordare con osmosi, l'acqua segue soluti ad alta concentrazione.Inoltre, i diuretici osmotici nel sistema vascolare esterno al rene (pensa al cervello o agli occhi) possono anche assorbire l'acqua e ridurre il gonfiore.
Oltre a curare sia il gonfioma oculare (glaucoma) che il gonfiore del cervello (aumento della pressione intracranica), i diuretici osmotici sono anche usati per insufficienza renale secondaria ad un aumento del carico soluto derivante dalla chemioterapia o rabdomiolisi (rottura muscolare). In altre parole, diluendo droghe e frammenti di muscolo nel nefrone, viene posto meno stress sui reni.

Vaptans

Gli antagonisti dei vasocettori o i vaptani (conivaptan e tolvaptan) sono una nuova classe di farmaci. Funzionano tramite antagonismo di vasopressina o ormone antidiuretico e consentono al tuo corpo di secernere acqua priva di elettroliti. Come tale, i vaptani aiutano con condizioni di iponatremia definite da una bassa concentrazione di sodio nel sangue come SIADH.
La maggior parte dei diuretici discussi in questo articolo sono disponibili su prescrizione medica. Tuttavia, è possibile acquistare alcuni diuretici senza prescrizione medica. Anche se solo aumentare il volume delle urine e giocherellare con i livelli di elettroliti può sembrare benigno, se assunto in modo improprio, i diuretici possono causare disidratazione e squilibrio elettrolitico potenzialmente letale (pasticcio con i sali del corpo). I diuretici possono anche esacerbare la cirrosi, l'insufficienza cardiaca o l'insufficienza renale. Si prega di prendere diuretici solo dopo aver consultato il proprio medico, soprattutto se si riscontrano problemi di equilibrio dei liquidi.
Una nota finale, se ti stai interrogando sulla caffeina, la ricerca mostra che quando una persona sana beve bevande contenenti caffeina, la perdita di liquidi non è superiore al volume della bevanda consumata e lo stato di idratazione non è compromesso. In altre parole, se sei sano, la caffeina è sicura.