Neurontin Abuse on the Rise

Per anni, i medici hanno osservato Neurontin (gapapentin) e Lyrica (pregabalin) come farmaci con un potenziale di abuso minimo o nullo. Tuttavia, un gruppo emergente di ricerche suggerisce che queste droghe sono spesso abusate e abusate.
In uno studio del maggio 2017 pubblicato in Farmacoepidemiologia e sicurezza dei farmaci, Buttram e co-autori sottolineano una nuova tendenza inquietante. C'è stato un aumento della diversione Neurontin e questa diversione è legata all'epidemia di oppioidi che sta devastando molte parti degli Stati Uniti. Le persone stanno diventando alte con una combinazione di Neurontin e oppioidi da prescrizione (ad esempio, idrocodone e ossicodone).
Gli autori dello studio prendono nota di quanto segue:
"I dati qualitativi suggeriscono che Neurontin viene usato in modo improprio insieme agli oppioidi da prescrizione e che Neurontin ed eroina vengono combinati e consumati insieme. I reporter delle forze dell'ordine hanno scoperto che questi trend di consumo di droga stanno contribuendo alla diversione Neurontin".

Neurontin e Lyrica

Quando si trattano un ambito di manifestazioni di dolore cronico e sintomi di disagio, Neurontin e Lyrica sono farmaci preferiti tra i medici di base. Questi farmaci sono più efficaci nel trattamento del dolore cronico rispetto a Advil o Tylenol. Inoltre, la dipendenza da oppioidi è un'epidemia; quindi, gli oppioidi come Norco o Vicodin sono usati solo per il trattamento del dolore acuto e severo. In altre parole, Neurontin è più forte di qualcosa che potresti trovare in una farmacia e meno pericoloso degli oppioidi. (L'eroina è un tipo di oppiaceo.)

Come funzionano Neurontin e Lyrica

Neurontin fu originariamente sintetizzato nel 1977 come analogo GABA. Quasi un decennio dopo, Lyrica, un cugino chimico di Neurontin, fu sviluppato. Neurontin è stato approvato dalla FDA nel 1993. Nel 2004, Lyrica è arrivato sul mercato.
Neurontin e Lyrica sono indicati collettivamente come gabapentinoids ed esercitare azioni simili. Sebbene entrambi siano stati sviluppati per controllare le crisi, questi farmaci sono stati riconosciuti come un dolore efficace neuromodulatori e sono spesso prescritti per alleviare vari tipi di dolore cronico e disagio.
GABA, abbreviazione di acido gamma-aminobutirrico, è un neurotrasmettitore inibitorio, che è distribuito in tutta la corteccia cerebrale, o strato esterno del cervello responsabile della funzione cerebrale superiore. Il GABA svolge un ruolo in varie funzioni cerebrali, incluso il controllo e la visione motoria e la regolazione dell'ansia e del dolore.
Sebbene originariamente intendessero far scattare i recettori GABA nel cervello, i gabapentinoidi non si legano ai recettori GABA. Inoltre, non si legano ai recettori dei cannabinoidi, degli oppioidi o delle benzodiazepine. Sebbene il meccanismo di questi farmaci non sia stato ancora del tutto chiarito, sembra che questi farmaci esercitino effetti antisezione e antidolorifici in modo più tortuoso. Nondimeno, i gabapentinoidi finiscono per aumentare le concentrazioni di GABA e le concentrazioni di glutammato nel cervello.
Neurontin e Lyrica condividono profili metabolici simili, sono entrambi escreti dai reni e non interagiscono con altri farmaci (cioè, riducono il rischio di interazioni farmaco-farmaco). Una differenza notevole tra questi farmaci è la loro biodisponibilità, o la quantità di farmaco che effettivamente lo rende in circolazione.
In particolare, Lyrica ha una maggiore bioavailabilty rispetto a Neurontin e viene assorbito più rapidamente e più potente. Questa differenza ha portato alcuni esperti a ipotizzare che Lyrica abbia un potenziale di abuso più elevato, e account aneddotici sostengono questa ipotesi. Tuttavia, se assunti con dosaggi sufficienti, entrambi i farmaci sono rapidi nell'agire e efficaci, ed entrambi sono abusati e abusati.

Usi clinici di Neurontin e Lyrica

I gabapentinoidi sono simili l'uno all'altro nei loro effetti clinici.
Le compresse, le capsule e le soluzioni orali di Neurontin sono approvate dalla FDA per (1) trattare le crisi parziali e (2) trattare la nevralgia post-herpetica o l'herpes zoster. In Europa, Neurontin è approvato per il trattamento del dolore neuropatico.
Lyrica è approvato dalla FDA per il trattamento di (1) nevralgia post-erpetica, (2) neuropatia periferica diabetica, (3) fibromialgia e (4) convulsioni. In Europa e in Giappone, Lyrica è approvato per il trattamento del dolore neuropatico e del disturbo d'ansia generalizzato.
Neurontin non è considerato una sostanza controllata dal governo degli Stati Uniti e il farmaco è più sicuro di altri anticonvulsivanti. Questo invidiabile profilo di sicurezza ha alimentato gli usi off-label di Neurontin nonostante la mancanza di studi clinici a supporto di tali usi.
Tra l'83 e il 95 percento delle vendite di Neurontin off-label. Ecco alcuni usi off-label di Neurontin:

Sindrome da astinenza da alcol, benzodiazepine, marijuana e oppiacei
Disturbo dell'attenzione
Disordine bipolare
Sindrome del dolore regionale complessa
Neuropatia diabetica
Vampate di calore
Emicrania
Neuropatia periferica
Disturbo del movimento degli arti periodici del sonno
Sindrome delle gambe agitate
Nevralgia del trigemino

Sebbene la DEA classifichi Lyrica come un farmaco Schedule V, indicando il più basso potenziale di abuso, è ancora una sostanza controllata. Questo fatto, unito alla realtà che Lyrica è più costosa di Neurontin, probabilmente spiega perché Neurontin è molto più ampiamente prescritto.
Infine, molti medici prescriveranno Neurontin al posto di Lyrica perché Neurontin è molto più economico. Lyrica è un trattamento molto costoso. Poiché entrambi i farmaci hanno gli stessi effetti, è più prudente optare per l'opzione più economica.

Abuso di Neurontin spiegato

L'abuso di sostanze e l'abuso di sostanze sono cose diverse, e la differenza sta nell'intenzione.
Secondo la FDA: "Quando una persona prende una prescrizione medica per uno scopo diverso dal motivo per cui è stata prescritta, o quando quella persona prende un farmaco che non gli è stato prescritto, è un abuso di una droga".
L'abuso di droghe è una forma speciale di abuso di sostanze. Succede quando le persone assumono droghe per ottenere specificamente "alto" o provano una sensazione euforica. Per quanto riguarda Neurontin e Lyrica, questa euforia è stata descritta in modi diversi e ricorda gli effetti di oppiacei, benzodiazepine e sostanze psichedeliche.
Molti medici prescrivono Neurontin per tutti i tipi di cose, inclusi il dolore, le condizioni psichiatriche e i disturbi da uso di sostanze; molti di questi medici probabilmente non si rendono conto del potenziale di abuso di questa droga. Poiché è così largamente distribuito in quantità abbondanti, e molto più economico e più facile da prescrivere rispetto alla Lyrica - che è una sostanza controllata - il Neurontin è diventato una droga d'abuso più diffusa dalle persone che cercano i suoi rapidi euforici alti. Inoltre, le persone che hanno disturbi di uso di sostanze e malattie psichiatriche hanno più probabilità di abusare di questi farmaci. In altre parole, Neurontin viene spesso prescritto a persone che mostrano una maggiore frequenza di abuso.
Non tutti coloro che abusano di Neurontin - e meno frequentemente di Lyrica - hanno prescrizioni per questi farmaci. La diversione è un grande affare per gli spacciatori di droga e questi farmaci inevitabilmente si dirigono verso le strade. Solo tra il 40% e il 65% delle persone che abusano e abusano di Neurontin hanno prescrizioni per il farmaco.
Un rapporto del 2012 ha stimato che la prescrizione di Lyrica e Neurontin era aumentata del 350% e del 150%, rispettivamente, in un precedente periodo di cinque anni.
Da notare che alcune persone a cui è stato prescritto Neurontin semplicemente abusano del farmaco nel tentativo di auto-curare i sintomi. Alcune persone usano anche la droga come mezzo di autolesionismo. Inoltre, le persone abusano della droga mentre abusano di altre cose, come gli oppiacei, l'alcol e le benzodiazepine.
Nel 2010, la ricerca è emersa per la prima volta indicando il rischio di abuso di Lyrica. Successivamente, l'Unione Europea ha aggiunto questo farmaco alla sua lista di sostanze psicoattive ricreative. Tra il 2010 e il 2016, circa due dozzine di studi hanno esaminato il potenziale di abuso di Neurontin e Lyrica.
Ecco alcuni fatti più specifici relativi all'abuso e all'uso improprio di Neurontin e Lyrica. Questi risultati sono derivati da studi recenti.

Uno studio suggerisce che la frequenza degli abusi di Neurontin e Lyrica tra le persone che vivono nel Regno Unito tra i 16 ei 59 anni è dell'1,1% e dello 0,5%, rispettivamente. Secondo questo studio, il tasso di abuso di cannabis è del 28,1% e l'abuso di cocaina è dell'8,1%. In altre parole, nelle persone senza disturbi da uso di sostanze o malattie psichiatriche, i tassi di abuso di gabapentinoidi sono inferiori a quelli di altri farmaci più tradizionali.
Tra le persone con disturbi da oppiacei, i tassi di abuso di Neurontin erano compresi tra il 15 e il 22 percento. Considerando che, il tasso di abuso di Lyrica tra i membri di questa stessa popolazione variava più ampiamente: tra il 3% e il 68%. Nel complesso, le persone con disturbi da uso di sostanze sembrano abusare di gabapentinoids a tassi simili ad altri farmaci tradizionali.
Tra gli americani che hanno abusato di oppioidi, il tasso di abuso di Neurontin era il doppio di quello di abuso di anfetamine e circa l'uso improprio di clonazepam (un tipo di benzodiazepina).
In Scozia, il 22% delle persone che frequentavano cliniche di metadone hanno abusato di Neurontin.

Uno studio del 2015 ha identificato l'abuso ricreativo di Neurontin come rapidamente in aumento. Nello specifico, c'è stato un aumento del 2950% degli abusi a partire dal 2008.
I database nazionali di utilizzo delle sostanze stupefacenti indicano che Lyrica viene prescritto a dosaggi molto più elevati di quelli raccomandati, il che può portare ad abusi.
Alcuni studi suggeriscono che coloro che abusano dei gabapentinoidi tendono ad essere giovani maschi (30-anni) e a basso reddito. Tuttavia, i dati riguardanti sesso e abuso sono in conflitto.
Sulla base dei dati del case report "tratti da un'indagine trimestrale sulla diversione dei farmaci con obbligo di prescrizione medica
- completato da un campione nazionale di forze dell'ordine e agenzie di regolamentazione che si occupano di indagini sulla diversione di droga, "Buttram e colleghi hanno scoperto che i tassi di diversione sollevati da zero casi nei primi due trimestri del 2002 a un massimo di 0,027 casi ogni 100.000 persone negli ultimi trimestre del 2015.
La deviazione di Neurontin sembra essere comune nelle prigioni degli Stati Uniti.

Effetti diversi dall'euforia

Oltre all'euforia, le persone che abusano di gabapentinoids a sovrapoterapeutici, o di dosaggi superiori a quelli raccomandati, descrivono anche altri effetti tra cui:

contentezza
Rilassamento
Dissociazione
Migliore socialità
Empatia
Comportamento disinibito
Allucinazioni audio e visive

Da notare, questi effetti sembrano variare in base alla tolleranza e alla dose. Inoltre, l'interruzione brusca di gabapentinoids può comportare una sospensione suggestiva della dipendenza fisica. Inoltre, le persone che si ritirano dai gabapentinoidi possono anche sperimentare intensi desideri mentali.

Rischi di overdose di Gabapentinoid

Se usato come prescritto, Neurontin e Lyrica sono abbastanza sicuri. Gli effetti collaterali tendono ad essere lievi e comprendono sonnolenza, sonnolenza, atassia, vertigini e stanchezza.
A differenza di altre droghe d'abuso, anche in caso di sovradosaggio, i gabapentinoidi causano ancora solo lievi effetti, come alta pressione sanguigna transitoria, aumento della frequenza cardiaca e altri effetti avversi simili a quelli osservati a dosi terapeutiche. Il sovradosaggio di gabapentinoid in genere non richiede il ricovero in ospedale e non sono stati riportati casi di morte da sovradosaggio. Le persone che overdose di solito tornano alla linea di base dopo circa 10 ore di ingestione.

Il ruolo che i medici svolgono

Sarebbe troppo facile attribuire la colpa dell'abuso, dell'abuso e della dipendenza da gabapentinoid direttamente sulle spalle dei medici prescrittori. Certo, questi farmaci sono solo prescritti e quindi possono sempre essere fatti risalire ai medici stessi; tuttavia, dobbiamo capire la posizione poco invidiabile in cui si trovano i fornitori quando un paziente lamenta il dolore intenso e il disagio che accompagna il dolore cronico.
Ad esempio, è comune per i pazienti con dolore neuropatico e altri tipi di dolore cronico e disagio sperimentare dolore che potrebbe scioccare una persona senza le condizioni. Quando una persona entra nell'ufficio del medico lamentandosi di bruciore alle estremità, sensazione di "camminare sul vetro" e così via, i medici hanno poco con cui trattare questi terribili sintomi, e Neurontin o Lyrica sono spesso le uniche opzioni efficaci.
I medici dovrebbero essere alla ricerca di segnali che indicano che un paziente sta abusando o abusando di questi farmaci o pianificando di impegnarsi in una diversione che includa quanto segue:

I pazienti con disturbi psichiatrici o da uso di sostanze devono essere attentamente monitorati per abuso o distrazione.
Indicazioni di abuso includono il paziente che chiede Neurontin o Lyrica specificamente, per dosi più elevate di quelle prescritte, o per prescrizioni multiple durante un breve periodo di tempo.
I medici dovrebbero assicurarsi che i pazienti non siano "medici che acquistano" o ricevano più prescrizioni da più fornitori. Una scusa comune a tale comportamento è che i farmaci sono stati "persi" o "rubati".
Il medico deve prendere in considerazione l'esecuzione di uno schermo anti-urina (UDS) in pazienti sospettati di deviazione. Se questi pazienti ricevono prescrizioni per gabapentinoids ma questi farmaci non vengono rilevati nelle urine, questi farmaci sono probabilmente destinati alle strade.

Una parola da Verywell

Anche se in aumento, l'abuso di Neurontin e Lyrica colpisce ancora solo una minoranza di pazienti, e soprattutto quelli che sono predisposti all'abuso, come le persone con dipendenza da oppioidi. Inoltre, anche in caso di sovradosaggio, gli effetti di questi farmaci sono generalmente lievi e transitori, ben lontani dalle ripercussioni della dipendenza da oppiacei, alcol e benzodiazepine (condizioni che questi farmaci sono spesso usati per trattare).
Se tu o una persona cara prendete questi farmaci per un dolore o un disagio cronico legittimo, e questi farmaci forniscono sollievo, questi farmaci vengono usati come previsto. Tuttavia, per ridurre al minimo il rischio di abuso, è importante che tu sia strettamente monitorato dal tuo medico e prendi questi farmaci solo alle dosi raccomandate. Capire come funzionano può aiutare. Inoltre, non prendere questi farmaci per ottenere "alto", non mescolare questi farmaci con alcol, benzodiazepine, oppioidi o altre droghe di abuso, e non dare o vendere questi farmaci ad altri.
Se hai qualche domanda sui farmaci da prescrizione che stai assumendo, in particolare sui farmaci con potenziale di abuso, chiedi al tuo medico. Il medico può richiedere del tempo per discutere i rischi e i benefici di qualsiasi farmaco che ti viene prescritto. Inoltre, puoi anche chiedere al tuo farmacista i farmaci che ti vengono prescritti. Come paziente, hai il diritto di essere informato sui farmaci che stai assumendo.